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    索马鲁肽

    【项目名称】索马鲁肽
    【药品名称】
    通用名:索马鲁肽
    商品名:Semaglutide
    CAS:910463-68-2
    【原研公司】 诺和诺德
    【剂型规格】口服片剂7mg,14mg
    【适应症】用于结合饮食和运动以改善2型糖尿病患者的血糖控制。
    【用法用量】每日口服一次
    【药理】索马鲁肽为 GLP-1 类似物,与人 GLP-1 有 94%同源性。本品由酵母发酵产生肽链。索马鲁肽的长效机制是基于对结构的修饰,索马鲁肽在第 8 位修改为 α- 氨基异丁酸,用来增加稳定作用,避免被DPP-4 酶降解。此外,通过结构修饰,把肽链第 26位的赖氨酸位置连接上 18 碳脂肪二酸侧链,相比C16 的利拉鲁肽,增长的碳链对白蛋白的亲和力增强 5~6 倍,与白蛋白结合,增大了本品的分子量,避免快速被肾脏清除并防止代谢性降解,延长体内半衰期。并把 34 位的赖氨酸替换成精氨酸,以确保26位C 18
    【上市情况】2019年9月20日上市