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    奥司他韦

    【项目名称】奥司他韦
    【药品名称】
    通用名:奥司他韦
    商品名:Oseltamivir phosphate
    CAS:204255-11-8
    【原研公司】瑞士罗氏公司
    【剂型规格】软胶囊,75mg(以奥司他韦计,相当于磷酸奥司他韦98.5mg)
    【适应症】1.用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感,但是乙型流感的临床应用数据尚不多)。 2.用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。
    【用法用量】每次75毫克,每日2次
    【药理】磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体,其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)是选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶,其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要。磷酸奥司他韦的活性代谢产物能够抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性。在体外对病毒神经氨酸酶活性的半数抑制浓度低至纳克水平。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长,在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。本品通过抑制病毒从被感染的细胞中释放,从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。
    【上市情况】1999年奥司他韦在瑞典首先上市,随后在美国、加拿大、瑞士上市,用于治疗无并发症的A型和B型流感病毒感染。2000年,奥司他韦在美国获准用于预防流感病毒感染,2005年FDA同意奥司他韦作为儿童预防流感用药。