• 企业社会责任
  • EHS管理体系
  • 绿色化工
  • 公益活动
  • 公司新闻
  • 行业动态
  • 领导关怀
  • 国家政策
  • 招贤纳士
  • 薪酬福利
  • 职业发展
  • 联系方式
  • 欧宝体育app官网|主頁欢迎您!!

    依维莫司

    【项目名称】依维莫司
    【药品名称】
    通用名:依维莫司
    商品名:Everolimus
    CAS:159351-69-6
    【原研公司】瑞士诺华
    【剂型规格】口服片剂 0.25 mg、0.5 mg、0.75 mg、2.5 mg、5 mg、7.5 mg、10mg
    【适应症】预防有轻中度免疫风险的成人肾移植患者产生排异现象。
    【用法用量】(1)10 mg每天1次有或无食物。(2)治疗中断和/或剂量减低至5 mg每天1次可能需要处理不良药物反应。(3)对有Child-Pugh类别B肝损伤患者,减低剂量至5 mg每天1次。(4)如需要中度CYP3A4或P-糖蛋白(PgP)抑制剂,减低AFINITOR剂量至2.5 mg每天1次;如耐受考虑增加至5 mg每天1次。(5)如需要CYP3A4的强诱导剂,增加AFINITOR剂量 5 mg增量至最大20 mg每天1次。
    【药理】依维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP), mTOR的下游效应器,涉及蛋白质合成。此外,依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如,HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外和/或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制
    【上市情况】2004年4月在欧洲上市